Popis:
Lékořice je běžnou potravinou jak pro léky, tak pro potraviny. Extrakt z lékořice je široce používán jako přírodní sladidlo do sladkostí a konzerv. Sladkou chuť lékořice získává z kyseliny glycyrrhizové a glycyrrhetinové. První z nich je třída triterpenoidních saponinů, které tvoří asi 4 až 5 procent suché hmotnosti kořene lékořice a sladkost je 50krát vyšší než u sacharózy. Kyselina glycyrrhetinová je tvořena vodou s kyselinou glycyrrhizovou, aby se odstranil řetězec kyseliny cukru, a sladkost je 250krát větší než u sacharózy. Kyselina glycyrrhetinová je cytotoxická a dlouhodobá konzumace glycyrrhizy (100 g/den) může vést k těžké hypertenzi a srdeční hypertrofii, klinickými příznaky jsou retence sodíkových iontů a vypuzení draselných iontů a těžké případy mohou vést k extrémní slabosti a fibrilaci komor.
Farmakologický účinek:
Účinek podobný adrenokortikoidům
Účinek podobný salokortikoidům
Kyselina glycyrrhetinová může podporovat zadržování sodíku, zadržování vody a vylučování draslíku u zdravých lidí a zvířat, přičemž vykazuje účinek podobný deoxykortikosteronu. Při použití 40 mg hydrokortizonu denně intramuskulární udržovací terapie u pacientů s bilaterální resekcí nadledvin bylo dosaženo synergického účinku a rovnováhy elektrolytů přidáním kyseliny glycyrrhetinové ke 4 g denní subkutánní injekce. Pokud je však hydrokortison vysazen a je podávána pouze kyselina glycyrrhetinová, dochází ke ztrátě zásobní kapacity sodíku a dochází k Addisonově krizi.
Účinky podobné glukokortikoidům
Chemická struktura kyseliny glycyrrhetinové je podobná jako u kortikosteroidů. Kyselina glycyrrhetinová může stále vyvolat retenci sodíku a antidiuretické a protizánětlivé účinky u zvířat s kortexektomií nadledvin a hypofýzou. Kyselina glycyrrhetinová 25 mg má silnější účinek na retenci vody a sodíku u potkanů než deoxykortikosteron 1 mg. Proto se má za to, že účinek glycyrrhetinové kyseliny podobný deoxykortikosteronu není produkován endogenním deoxykortikosteronem a aldosteronem a může jít o přímý účinek. Někteří lidé si také myslí, že jde o nepřímý účinek, to znamená, že kyselina glycyrrhetinová inhibuje destrukci nadledvinových kortikosteroidů v těle, takže obsah kortikosteroidů v krvi se odpovídajícím způsobem zvyšuje a představuje zjevnější účinek podobný hormonu kůry nadledvin. Jiná zpráva poukázala na to, že kyselina glycyrrhetinová bude mít vliv na funkci kůry nadledvin pouze oslabenou, ale ne zcela vyčerpanou.
Protizánětlivé a protiimunitní účinky
Kyselina glycyrrhetinová má protizánětlivé účinky jako fenylbutazon nebo hydrokortison. Kyselina glycyrrhetinová má inhibiční účinek na vatový granulom, formaldehydem indukované otoky nohou a subkutánní granulomatózní zánět u potkanů a její protizánětlivá účinnost je asi 1/10 účinnosti kortizonu nebo hydrokortizonu. Kyselina glycyrrhetinová má inhibiční účinky na experimentální artritidu u potkanů vyvolanou karagenanem a má různé stupně inhibičních účinků na alergické reakce u morčat vyvolané koňským sérem nebo vaječným bílkem. Jeho protizánětlivé a antialergické reakce mohou souviset s inhibicí kapilární permeability, antihistaminem nebo snížením reaktivity buněk na podněty.
Kyselina glycyrrhetinová má inhibiční účinky na různé akutní záněty a její protizánětlivé účinky nezávisí na systému kůry hypofýzy a nadledvin, ale souvisí s inhibicí produkce PgE2 v zánětlivých tkáních a s antagonismem zánětlivých mediátorů, jako je např. histamin a serotonin. Glycyrrhetinát sodný může inhibovat tvorbu malondialdehydu, produktu degradace Pg endoperoxidu, v zánětlivé noze myší se zánětem indukovaným proteinem a tento účinek může být antagonizován exogenní kyselinou arachidonovou. Glycyrrhetinát sodný také zvyšuje nespecifickou buněčnou imunitní funkci těla. Kyselina 18- glycyrrhetinová má imunomodulační účinek na akutní sérovou nemoc u králíků. Padesát králíků bylo náhodně rozděleno do experimentální skupiny a kontrolní skupiny a jako antigen byl použit bovinní sérový albumin (BSA) k vytvoření modelu přechodné akutní sérové nemoci králíků. Kyselina 18- glycyrrhetinová byla rozpuštěna v olivovém oleji (150 mg/ml) a zvířatům v experimentální skupině byla intramuskulárně injikována kyselina 18- glycyrrhetinová 200 mg/kg 3., 5., 7. a 9. den po injekci BSA. Kontrolní skupině byl intramuskulárně injikován olivový olej. Výsledky Protilátka anti-BSA-1gg v séru zvířat v kontrolní skupině a experimentální skupině byla detekována 6. den po imunizaci BSA a nejvyšší hladiny dosáhla 12. den a experimentální skupina byla výrazně vyšší než u kontrolní skupiny. Specifický komplex BSA-anti-BSA v oběhu dvou skupin zvířat byl zvýšen ve srovnání s komplexem před imunizací a byl zde významný rozdíl, ale mezi těmito dvěma skupinami nebyl žádný statistický rozdíl. Hodnota komplementu v krvi byla významně vyšší v experimentální skupině než v kontrolní skupině. Kyselina 18- glycyrrhetinová neměla žádný vliv na tvorbu CIC.
Účinky na trávicí systém
Kyselina glycyrrhetinová může snížit krevní bilirubin a zvýšit vylučování bilirubinu močí u králíků a potkanů s podvázaným společným žlučovodem, který je silnější než glukuronolakton nebo methionin. Má dobrý protivředový účinek u potkanů s podvázáním vrátníku. Jeho terapeutický index je vysoký.
Antitusický a expektorační účinek
Cholinová sůl kyseliny glycyrrhetinové má zjevný antitusický účinek na kašel způsobený chemickou stimulací (inhalace čpavkové vody) a elektrickou stimulací laryngeálního nervu kočky. Proto se má za to, že jeho antitusický účinek souvisí s centrálním nervovým systémem.
Antidiuretický účinek
Kyselina glycyrrhetinová a její soli mají zjevný antidiuretický účinek. Může zvýšit reabsorpci sodíku a chloridu ledvinovými tubuly a má antidiuretický účinek; jeho mechanismus účinku se liší od mechanismu účinku deoxykortikosteronu, což může být jeho přímý účinek na renální tubuly.
Účinky na sluchovou funkci vnitřního ucha
Studie využívající metody sluchové elektrofyziologie ukázaly, že po intramuskulární injekci 100 mg/kg kyseliny glycyrrhetinové morčatům se práh reakce sluchového nervu morčete snižuje, což naznačuje, že kyselina glycyrrhetinová může zlepšit sluchovou funkci vnitřního ucha morčat .
Účinek vychytávání volných radikálů kyslíku
{{0}} kyselina glycyrrhetinová 0,3 mmol/l má zjevný účinek na vychytávání volných kyslíkových radikálů uvolňovaných lidskými polymorfonukleárními leukocyty (PMN), ale nemá žádný vliv na spotřebu kyslíku PMN. Kyselina 18- glycyrrhetinová má zjevný účinek na vychytávání O-2 a -OH produkovaných ve vodném systému. 30mol/l má významný inhibiční účinek na chemiluminiscenci produkovanou PMN. Výsledky potvrdily, že 18- kyselina glycyrrhetinová má funkci přímého zachycování volných kyslíkových radikálů.
